肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
万全力太(利鲁唑)为谷氨酸受体拮抗剂,能抑制谷氨酸的大量释放和降低其产生的兴奋毒性作用,恢复正常钠通道,具有神经元保护作用。万全力太神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是万全力太能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。万全力太(利鲁唑)也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。
万全力太(利鲁唑)就是这类抗谷氨酸药物,其神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。本品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。
在体外,万全力太(利鲁唑)能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。在脊柱运动神经元变性的小鼠模型中,本品能改善其可动性。
万全力太(利鲁唑)常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。偶见嗜中性粒白细胞减少症。本品可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用本品时健康状况发生任何变化,请告知您的医师或药师。
百济药师温馨提醒,肝脏疾病患者慎用,应定期检查肝功能。如有肝脏疾患请告知医师,因为万全力太可能不适合您。服用万全力太时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患,请告知医师。服用万全力太(利鲁唑)后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。