凯莱通(盐酸替扎尼定片)为白色至类白色片,它的功能主治是盐酸替扎尼定片为中枢性骨骼肌松弛药,用于降低因脑和脊髓外伤、脑出血、脑炎以及多发性硬化病等所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直。
替扎尼定为中枢性α2肾上腺素受体激动剂,可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。动物实验显示,替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用,对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强,这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。盐酸替扎尼定口服吸收良好,其绝对口服生物利用度为40%(变异系数CV=24%)。口服后达峰浓度的时间为1.5h(CV=40%);食物可使口服该药后的血药浓度峰值(Cmax)增加近1/3,使达峰时间缩短近40min,但是并不影响胃肠道对该药的总吸收。盐酸替扎尼定在体内分布广泛,健康志愿者静脉给药达稳定时的Vd为
凯莱通(盐酸替扎尼定片)适应症包括:
1、颈肩及腰背疼痛等局部疼痛征(如颈椎病、肩周炎、椎间盘突出等)造成的外周肌肉疼痛;
2、各种慢性头痛,特别是慢性紧张性头痛;
3、中枢性损伤造成的强直性痉挛(如脑血管意外、手术后遗症、脊髓小脑变性、多发性硬化症等、肌萎缩性侧索硬化症等)。
凯莱通(盐酸替扎尼定片)用于疼痛性痉挛时:一次2mg,一日3次。并根据年龄、症状酌情增减。用于中枢性肌强直时:应据患者需要而作剂量调整。初始计量不应超过一日6mg(分三次服用),并可每隔半周或一周逐渐增加2-4mg。通常一日12-24mg(分3-4次服用)的用量已可获得良好疗效。每日最大剂量不能超过36mg。
百济药师温馨提醒,凯莱通(盐酸替扎尼定片)用于疼痛性肌痉挛的低剂量时,仅见轻微的一过性倦睡、疲劳、头晕、口干、恶心和血压轻微下降等。用于痉挛性麻痹时,因剂量较大,上述不良反应较常见且较明显,但不必停药。
肝功能障碍患者、肾功能不全患者应慎用本品,凯莱通(盐酸替扎尼定片)会引起反射运动能力降低和困倦,因此服药期间不宜从事驾驶或操纵机械等工作。