力如太是治疗
运动神经元病新药,公认的唯一能延缓
肌萎缩侧索硬化症进展的药物。以下关于力如太(
利鲁唑片)的作用机理、药理作用、用法用量、效果等信息由百济新特药房专业药师为您介绍,
百济药师温馨提醒:为了更好地治疗肌萎缩侧索硬化症,请正确选药,合理用药。
力如太作用机制
由RhonePoulencRorer公司合成,化学结构为2一氨基一6一三氟甲基苯噻唑.该药能自由透过血脑屏障。在啮齿动物的研究中,该药具有抗惊厥作用,这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似,能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放,因此,推测该药可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递;在急性脑缺血模型中,利鲁唑可减少记忆功能损伤及海马锥体神经元的变性,这更进一步提示利鲁唑与谷氨酸之间的关系,而且,Estevezr报道.在动物的谷氨酸损伤模型中,利鲁唑对胎鼠运动神经元有明显保护作用,且与剂量相关。
确切的神经保护机制尚未明确,Umemiya等认为利鲁唑并不是通过抑制突触前神经元兴奋来抑制突触前递质传递,Bryson等认为利鲁唑通过3种机制作用于ALS
①抑制谷氨酸释放;
②抑制兴奋性氨基酸受体受刺激后的反应(阻断兴奋性氨基酸受体);
③稳定电压依赖型钠通道的非激活状态(抑制神经末梢和神经元细胞体上的电压依赖型钠通道)。
力如太的口服吸收率高,且易通过血脑屏障.口服后1.0一1.5h达到血药蜂浓度。峰浓度和剂量《25一100mg,q12h)呈线性相关。高脂肪餐可降低峰浓度和曲线下面积。该药90%与血浆蛋白结合,主要为清蛋白和脂蛋白。重复剂量1周内可达稳态血药浓度。主要代谢途径是线粒体场同工酶CYPlA2的催化作用和葡萄搪醛酸化,仅2%的力如太以原形排出。
本药用于影响肌肉力量的一种神经系统疾病:肌萎缩侧束硬化症。推荐计量为每次1片,每日两次。定期每日早晚口服各一片。如漏服一次,按计划服用下一片。
百济药师温馨提醒:由于本品对肝脏的影响,如曾有肝脏疾患请告之医师。肝脏某些酶(转氨酶)的水平可能升高,治疗期间您的医师会定期对可能提高的项目进行血液检验,以便采取相应的措施。可发生白细胞(具有抗感染能力)减少。如果您有任何发热现象(体温升高),须告之您的医师。