排尿困难是指排尿不畅、排尿费力。排尿困难的程度与疾病的情况有关。轻者表现为排尿延迟、射程短;重者表现为尿线变细、尿流滴沥且不成线,很多是有
前列腺增生引起的,
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哈乐为双色硬胶囊,内容物为略带黄白色的颗粒,为缓释制剂,成人一次口服0.2mg时,6.8小时后血药浓度达到高峰,半衰期为10小时,其AUC0~∞与普通制剂几乎相等,因此是生物利用度没有降低的缓释制剂。连续口服,血药浓度可在第4天达到稳定状态。
哈乐属治疗良性前列腺增生症用药,为选择性α1肾上腺素受体阻断剂,春主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的α1A肾上腺素受体,松弛前列腺平滑肌,从而改善良性前列腺增生症所致的排尿困难等症状。
哈乐的药理作用如下:
1. 对交感神经α1受体的阻断作用:本品可选择性阻断α1受体,其作用比盐酸哌唑嗪强0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明强45-140倍。此外,哈乐对α1受的亲各性较其对比α2受体强5400-24000倍。
2. 对尿道、膀胱及前列腺的作用:因哈乐系α1受体亚型α1A的特异拮抗剂,而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主要为α1A受体,因此哈乐对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用,其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍。
3. 改善排尿障碍作用:哈乐可降低尿道内压曲线中的前列腺部压力,百对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。
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