盐酸安非他酮缓释片于1997年5月获得美国FDA批准,成为全球首个非尼古丁戒烟药物。目前已在英、法、瑞士等近20个国家上市,我国2005年上市,商品名悦亭(万全旗下万特制药生产)。其主要作用机制可能是影响脑细胞内与尼古丁成瘾有关的化学物质:单胺类递质,而增强单胺类递质功能又可消除戒断症状和心境障碍,可谓一举两得。
悦亭的戒烟疗效优于尼古丁替代品,成功率高,且耐受性和顺应性也很好。戒烟后体内缺乏尼古丁将引起令人不快的戒断症状甚至心境障碍,如烦躁、忧郁、精神难以集中、焦虑、睡眠障碍等,戒烟后出现肥胖和性功能障碍也是很常见的。悦亭一方面能协助戒烟,另一方面其抗抑郁功效能减轻戒断症状,更有利于戒烟。此外,研究表明,悦亭还具有减肥和增强性功能功效,因此,戒烟后不必担心出现肥胖和性冷淡等副作用。
安非他酮是去甲肾上腺素、5-羟色胺、多巴胺再摄取的弱抑制剂,对单胺氧化酶没有抑制作用。本品抗抑郁作用机制尚不清楚,可能与其抑制去甲肾上腺素和/或多巴胺的作用有关,用于戒烟的辅助治疗。
悦亭的用法用量:口服。用药开始第 1 ~ 3 天为一次 150mg (一片),每日 1 次,连续使用 3 天,随后第 4 ~ 7 天改为一次 150 mg (一片),每日 2 次。两次用药间隔时间大于 8 小时,第 8 天开始为一次 150 mg (一片),每日 1 次或 2 次。疗程 7-12 周或更长,可同时使用尼古丁代用品。本品的最大推荐剂量为一日 300mg ( 2 片),分两次服用。
悦亭的治疗周期因人而异,平均7~12周(2~3个月)左右,大约4~6盒(1日一片)。服用悦亭大多数人在第一个星期内会感到厌烦烟味,拒绝深吸,对香烟不可求等反应,再经过2个月左右的巩固(主要克服吸烟习惯),基本上可以戒除烟瘾,复吸率较低(对比尼古丁替代物)。
百济药师温馨提醒:悦亭不可与其它汗有盐酸安非他柄的药物联合使用;每日用药剂量超过300mg有诱发癞痫的可能;肝脏损害的患者、肾功能障碍患者、有过敏史或过敏体质者慎用;悦亭可能导致失眠,因此避免在睡觉前服用。在服药过程中如出现精神症状,应减量或停药。