畅沛(酒石酸
伐尼克兰片)是一种专为
戒烟而设计研发,适用于成人戒烟的新型非尼古丁类药物。畅沛目前已被美国食品和药品管理局(FDA),欧洲药品管理局和中国食品药品监督管理局等几十个国家机构批准上市,作为国内外最新的高效戒烟药物,2008年被美国《烟草使用和依赖临床治疗指南:2008年更新版》推荐为一线用药。
畅沛能阻断尼古丁对α4β2受体及中脑边缘多巴胺系统的激动作用,而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。伐尼克兰对α4β2受体具有高度选择性,与该受体亚型的结合力强于与其它常见烟碱型受体(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非烟碱型受体及转运蛋白(>2000倍)的结合力。此外,伐尼克兰与5-HT3受体具有中等亲和力(Ki=350nM)。
无论是否接受畅沛治疗,戒烟本身引起的生理变化即可改变一些药物的药代动力学或药效学,因此可能需要调整这些药物的应用剂量(例如氨茶碱、华法林及胰岛素)。吸烟诱导CYP1A2的活性,因此戒烟可能导致CYP1A2底物血浆水平升高。 无论是否接受药物治疗,戒烟本身即与潜在精神疾病(如
抑郁症)的恶化相关。有精神病史的患者用药应予以注意,并应给予相应的建议。尚无
癫痫患者应用畅沛的临床经验。 治疗结束时,最多有3%的患者出现易怒、吸烟渴求、抑郁和/或
失眠等症状的增加,这些症状与停止应用畅沛相关。因而处方医生应告知患者相关信息,并考虑或与患者讨论是否需逐渐减量。
百济药师温馨提醒,畅沛对驾驶及操作机器的能力可能具有轻至中度的影响。 畅沛可能引起头晕及嗜睡,因此可能影响驾驶及操作机器的能力。建议患者首先确定畅沛对其驾驶、操作复杂机器或从事其它具有潜在风险的活动是否有影响,再从事此类活动。