骨髓移植时是会发生移植物抗宿主反应的,这样的疾病对于病患本身是不利的。
丽珠环明与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用就可以提高抗宿主反应的疗效。那么,丽珠环明的药代动力学是什么?
丽珠环明适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫抑制剂联合应用,以提高疗效。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、
银屑病、难治性狼疮
肾炎等。
环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性:本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、?-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。
有以下情况在者慎用禁用丽珠环明(环孢素软胶囊):对丽珠环明(环孢素软胶囊)过敏者,恶性
肿瘤史,未控制的
高血压,肾功能不全,免疫缺陷,有活动性感染,心肺严重病变,血象低下,有病毒感染(如水痘、
带状疱疹等),3个月内接受环磷酰胺等治疗,嗜睡及吸毒,孕妇及哺乳者禁用。肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服丽珠环明不耐受等情况慎用。
丽珠环明的药代动力学是什么?
口服吸收不规则、不完全,且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30%,但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加,在
肝移植后.
肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90%,主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时,全血的浓度可为血浆的2~9倍,成人的血浆T1/2为19(10~27)小时,而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在血液中有33%~47%分布于血浆中,4%~9%在淋巴细胞,5%~12%在粒细胞,4l%-58%则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢,经胆道排泄至粪便中排出,仅有6%经肾脏排泄,其中约0.1%仍以原形排出。
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