很多时候,我们现在经常听到的“
肾移植”通常是指同种异体肾移植,是将某一个体(可为活体或尸体)的健康有活力的肾脏通过手术的方法移植到因疾病等原因导致肾脏功能丧失的尿毒症患者的体内,使患者重新获得肾功能,摆脱血液透析等肾脏替代治疗,回归正常的社会生活。那么,
骁悉效果怎样
骁悉主要成份为
吗替麦考酚酯。骁悉性状为橙色与蓝色双色胶囊,内容物为白色粉末。骁悉用于预防急性器官排异反应,治疗同种异体肾移植后难治性排异反应,本品应该与环孢霉素和皮质类固醇同时应用。
骁悉效果怎样?
吗替麦考酚酸(MPA)的2-吗啉代乙酯。MPA是一种强大的,选择性的。非竞争性和可逆性的一磷酸次黄(嘌呤核)苷脱氢酶抑制剂,因此能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不形成DNA。MPA对淋巴细胞具有比对其它细胞更强的抑制细胞生长作用。本品对于预防器官排异反应和治疗同种肾移植病人难治性器官排异反应有高效。
当口服后,本药吸收迅速完全,并完成体前代谢,转化为活性代谢产物MPA。根据MPA的AUC,本药口服后的平均生物利用度相对于静注为94%,本药在口服后血浆浓度尚不能系统性地测出。肾移植病人,在移植后的早期(移植后40天内),同移植后晚期相比(移植后3-6个月),MPA的平均AUCS大约低30%。平均cmax大约低于40%。肾移植病人,1.5克,b.i.d,食物对吗替麦考酚酯的吸收量无影响(MPAAUC)。但食物存在时,MPA的Cmax可降低40%。分布服药后6-12小时后可观察至血浆MPA浓度的第二次升高,符合肝肠循环。联合服用
消胆胺(4克,t,i.d),MPA的AUC大约降低40%,与肝肠循环的中断一致。
在临床相关浓度,97%的MPA与血浆蛋白结合。代谢MPA主要通过葡萄糖醛酸转化酶形成MPA的葡萄糖甘酸酚(MPAG),后者不是药理是学上的活性成份。在体内,MPAG通过肝肠再循环被转化成自由MPA。消除只有少量以MPA原形从尿液中排出(不足剂量的1%)。口服放射标记的本药后,几乎可在体内发现原有剂量。服用后药量的93%在尿在发现,6%在粪便中发现,大多数(81%)口服药量以MPAG形式从尿液中排出。
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