骁悉酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。骁悉酯应该与环孢素A 或他克莫司和皮质类固醇同时应用。
骁悉(MMF)是青霉属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是霉酚酸(MPA)的 2-乙基酯类衍生物,脱酯化合形成具有免疫抑制活性的代谢物MPA。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性抑制次黄嘌呤脱氢酶阻断鸟嘌呤核苷酸的起始合成途径,使鸟嘌呤核苷酸耗竭,进而阻断DNA的合成。MPA选择性地作用于T、B淋巴细胞,抑制其增殖。在动物肾移植实验及临床肾移植中已证实骁悉在对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗中起着重要作用。
血液透析不能清除MPA。但是,如果MPAG 血浆浓度较高(大于100 μg/ml),则可以清除少量MPAG。另外,通过增加药物的分泌,MPA 可被胆酸结合剂消除,如消胆胺。
对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25 mL/分/1.73 m2),应避免超过1 g/次,每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。
另外,骁悉酯胶囊的服用注意事项有:
第一:接受骁悉酯胶囊治疗的病人应做全血计数。治疗第一个月每周一次;第2、3个月内每月两次;以后的一年内每月一次。接受骁悉酯胶囊治疗的病人应监测中性粒细胞。中性粒细胞的发展可能与骁悉酯胶囊、伴随治疗、病毒感染或以上原因的联合有关。
第二:骁悉酯胶囊治疗应中断或减量,而这些病人应接受严密观察(见[用法用量])。应该避免使用减毒活疫苗(见[药物相互作用])。流感接种是有益的。对流感准则,处方者向参考国际准则。
在接受心脏或肝脏同种异体移植的儿童患者的安全性和有效性尚未确定。
老年人的剂量选择要慎重,因为更多老年人的肾脏、心脏和肝脏功能下降和更多合并应用其他药物。与年轻人相比,老年人的不良反应可能更多见。
对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用骁悉。
百济药师温馨提示:骁悉酸酯过量可能会导致免疫系统的过度抑制,增加感染和骨髓抑制的易感性。如果出现中性粒细胞降低,请停用骁悉或减少剂量。
如果您想全面了解更多关于骁悉的其他方面问题,可以拔打百济新特药房的全国免费服务热线400-101-6868进行咨询。