器官移植技术和移植术后治疗在不断完善,越来越多的器官终末期患者幸运地重获新生。目前临床医生面临的治疗瓶颈是进一步优化抗排异治疗的长期结果,让移植受者更好的长期存活。FDA批准他克莫司胶囊和静脉注射液的一个新适应证,允许其用于预防心脏移植受体的器官排斥反应。他克莫司胶囊疗效显著,深受广大患者信赖, 百济新特药房实体连锁经营。
器官移植技术和移植术后治疗在不断完善,越来越多的器官终末期患者幸运地重获新生。目前临床医生面临的治疗瓶颈是进一步优化抗排异治疗的长期结果,让移植受者更好的长期存活。FDA批准
他克莫司胶囊和静脉注射液的一个新适应证,允许其用于预防心脏移植受体的器官排斥反应。他克莫司胶囊疗效显著,深受广大患者信赖, 百济新特药房实体连锁经营。
FDA是根据两项开放标签随机研究结果做出批准他克莫司胶囊和静脉注射液的一个新适应证,允许其用于预防心脏移植受体的器官排斥反应的决定的,这两项研究比较他克莫司为主和
环孢素为主免疫抑制剂对心脏移植病人的疗效
和安全性。
在欧洲一项Ⅲ期研究共纳入314例病人,诱导方案为皮质类固醇加硫唑嘌呤,加他克莫司后18个月,病人/移植物存活率与环孢素方案相似(分别为91.7%和89.8%)。一项美国研究共纳入331例病人,他克莫司组或环孢素组(加霉酚酸酯和皮质类固醇)的12个月移植物/病人生存率也相似(分别为93.5%和86.1%)。
他克莫司胶囊,英文名为
Tacrolimus Capsules,主要成分为他克莫司。在性状上,本品的内容物为白色或类白色粉末或颗粒。他克莫司胶囊可有效预防或治疗肝脏或肾脏移植后的排斥反应,其药理主要表现在本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。在分子水平,他克莫司利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用,进而专一性地结合以及抑制calcinurin,起到抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。
本药是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中也证实,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
他克莫司最常见的不良反应有神经毒性、肾功能异常、
糖尿病、感染等。美国和欧洲试验中,他克莫司组病人的移植后1型糖尿病发生率分别为13%和22%,某些病人是可逆的。FDA指出,他克莫司联合免疫抑制也增加恶性
肿瘤发病危险,特别是非黑素瘤
皮肤癌。
百济药师温馨提醒,每日服药两次(早晨和晚上),最好用水送服。建议空腹,或者至少在餐前1小时或餐后2-3小时服用。如必要可将胶囊内容物悬浮于水,经鼻饲管给药。若患者临床状况不能口服,首剂须静脉给药。