导读:免疫系统极其排外,可通过免疫作用溶解、吞噬外源物质,这也是机体预防疾病的重要机制之一,但对于器官移植患者来说却是致命的,骁悉通过口服给药,有抑制淋巴细胞增殖的作用,显著的抑制免疫反应,预防和治疗排斥的效果强。
骁悉是一种新型的免疫抑制剂,对自身免疫性肾病,像是狼疮性肾炎等有较好的治疗效果。骁悉是麦考酚酸的2-乙基酯类衍生物,在体内脱脂后形成具有免疫抑制活性的代谢产物MPA,MPA通过抑制鸟嘌呤的合成,选择性阻断T和B淋巴细胞的增值,对抑制排异和自身免疫性疾病具有显著疗效。临床上已应用于器官移植和自身免疫性疾病,且副作用少,显示了良好的应用前景。
吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)为处方类药物,口服。吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)主要用于预防急性器官排斥反应,治疗同种异体
肾移植后难治性排异反应。吗替麦考酚酯胶囊应该与环胞霉素和皮质类固醇同时应用。吗替麦考酚酯胶囊用于接受同种肾脏、心脏或肝脏移植患者的器官排斥反应,可与
环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积),口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用,服药后6-12小时将出现第二个血浆 MPA高峰,与
消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%,表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下,97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶,代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG无药理活性。MMF代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出,多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40日),平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示,严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25 mL/分/1.73 m2)。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25-75%。同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药物动力学研究。
移植手术后,肾功能延迟恢复的MPA 0-12小时曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的MPAG,其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者,肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆性肝硬化,可能对这一过程产生影响。
百济药师提醒您:骁悉作为一种新型的免疫抑制药物,骁悉无明显肾毒性,并且目前已进行研究以确定应用骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)是否能有效替代环孢霉素,其研究结果提示此疗法能改善受损肾的肾功能。和其它免疫抑制剂相比,骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)具有无明显肾毒性的优点,由此得以改善肾功能,同时使移植器官排斥反应的风险最小化。