骁悉(吗替麦考酚酯)多年前即已应用于器官移植后的免疫抑制治疗中,其代谢物是嘌呤合成的抑制剂,可抑制T、B淋巴细胞增殖,目前已有应用于膜性肾病治疗。说到器官移植,人们很容易联想到心脏、肝脏、肾脏等的移植。其实包括输血、角膜移植在内的各项手术都是常见的器官移植。器官移植会出现什么风险呢?提供器官的一方(供体)有无生命危险这是其中一个问题,另一个重要的问题就是实践中接受器官的一方(受体)发生的排斥反应了。
器官移植手术之后都会有一段过渡期,排斥反应期。一般来说,排斥反应期过了,病情才算是稳定。有些患者常常在他们自己或医生发现任何异常情况之前即死于排斥反应。所以研究人员试图将免疫系统的组成成分与排斥过程联系起来。骁悉,通用名叫吗替麦考酚酯,临床主要用于预防同种肾移植病人的排斥反应,及治疗难治性排斥反应。
排斥反应中起主要作用的是存在于细胞膜表面的一群蛋白质,即HLA(白细胞杭原或组织相容性抗原),它包括许多种类。比如在供体的蛋白质A一E中与器官受体的蛋白质C, E不相同,那么这两种蛋白质就会成为受体抗原蛋白质排斥的对象。同卵双胞胎的抗原蛋白质完全相同,不会发生排斥。但是亲子之间却不一定能够有这种保证,因为子女的基因分别来自父亲和母亲。没有血缘关系的其他人之间,抗原蛋白质不一致的概率就更高了。以人们常听说的骨髓移植为例,在寻找HLA抗原同型者时基本上2一3万人中才可能找到一个。 在器官移植时,解决排斥反应这个问题非常重要,因为必须让移植器官接受方安全的渡过排斥期。
骁悉主要通过抑制嘌呤代谢途径中的次黄嘌呤单核苷酸脱氧酶(IMPDH)而抑制细胞的增殖。并且它只影响B和T细胞,具有独特的免疫抑制反应,能抑制体液免疫和细胞免疫反应,抑制细胞表面粘附分子合成,抑制单核细胞和淋巴细胞浸润,限制炎症反应,而对其他细胞尤其是肝、骨髓细胞无影响,因此副作用较轻。同时骁悉还可抑制动脉平滑肌、纤维母细胞、内皮细胞的增生,对于减轻肾实质的损害,改善肾功能及防治肾小球硬化具有重要作用。由于骁悉的以上作用,与肾上腺皮质激素及中药雷公藤多甙片作用机制有所不同,因此联合应用具有协同的作用,同时又能减少副作用。
百济药师温馨提醒:骁悉能够预防肾移植排斥反应,但已发现对骁悉有过敏反应的或对霉酚酸酯或霉酚酸发生过敏反应的病人不能使用,注意避免同时联合与硫唑嘌呤联合使用。