骁悉主要成份为吗替麦考酚酯。吗替麦考酚酸(MPA)的2-吗啉代乙酯。MPA是一种强大的,选择性的。非竞争性和可逆性的一磷酸次黄(嘌呤核)苷脱氢酶抑制剂,因此能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不形成DNA。MPA对淋巴细胞具有比对其它细胞更强的抑制细胞生长作用。
骁悉主要通过抑制嘌呤代谢途径中的次黄嘌呤单核苷酸脱氧酶(IMPDH)而抑制细胞的增殖。并且它只影响B和T细胞,具有独特的免疫抑制反应,能抑制体液免疫和细胞免疫反应,抑制细胞表面粘附分子合成,抑制单核细胞和淋巴细胞浸润,限制炎症反应,而对其他细胞尤其是肝、骨髓细胞无影响,因此副作用较轻。同时骁悉还可抑制动脉平滑肌、纤维母细胞、内皮细胞的增生,对于减轻肾实质的损害,改善肾功能及防治肾小球硬化具有重要作用。由于骁悉的以上作用,与肾上腺皮质激素及中药雷公藤多甙片作用机制有所不同,因此联合应用具有协同的作用,同时又能减少副作用。
免疫抑制剂的进步推动着器官移植的持续发展,移植患者和移植物的长期而且良好的生存依赖于合理应用疗效好、副作用小的免疫抑制剂。在免疫抑制剂的发展史中,MPA的发现具有里程碑式的意义。MPA是次黄嘌呤核苷-5'-单磷酸脱氢酶的抑制剂,它优先耗竭T淋巴细胞和B淋巴细胞中的鸟苷和脱氧鸟苷,从而抑制细胞增殖,抑制细胞介导的免疫应答和抗体形成。
百济药师温馨提醒:骁悉能够预防肾移植排斥反应,但已发现对骁悉有过敏反应的或对霉酚酸酯或霉酚酸发生过敏反应的病人不能使用,注意避免同时联合与硫唑嘌呤联合使用。