骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)是一种新型的免疫抑制剂,它水解产生活性成分霉酚酸,可逆性地抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶,阻断淋巴细胞鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径,抑制DNA的合成,从而高选择性地抑制T和B淋巴细胞增殖,抑制B淋巴细胞抗体形成和细胞毒T淋巴细胞的分化。其能够显著抑制血管内皮细胞及淋巴细胞黏附分子表达,抑制体外培养人脐静脉内皮细胞增生及血管内皮损伤过程,能够减轻血管内皮损伤过程,对于减轻肾损害、改善肾功能及防治肾小球硬化、肾脏血管炎具有重要作用。
服用骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)有什么注意事项?
1、服用本药的病人在第一个月每周 1 次进行全血细胞计数,第二和第三个月每月 2 次,余下的一年中每月 1 次,如果发生中性粒细胞减少 ( 中性粒细胞绝对计数小于 1.3 x 10 3 /uL) 时,应停止或减量使用本药,并对这些病人密切观察;
2、严重慢性肾功能损害 ( 肾小球滤过率小于 25 mL/ 分 /1.73 m 2 ) 的病人服用单剂量后,血浆 MPA 和 MPAG 的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过 1 g/ 次,每日 2 次的剂量,并且应对这些病人密切观察。
3、肾移植后肾功能恢复的病人,平均 0-12 小时 MPA 曲线下面积与正常恢复病人相仿。但 MPAG 的 0-12 小时曲线下面积前者比后者高 2-3 倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整,但应密切观察。
骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)的吸收与胃排空无关,确保了其药代动力学的稳定性、安全性和有效性,而麦考酚酸钠肠溶片(米芙)的吸收则与胃排空速度有关,因此麦考酚酸钠肠溶片(米芙)的药代动力学曲线不规则、极端值高、血药浓度峰值(Cmax)延迟、多变且个体差异大,临床医师无法准确预测其安全性和有效性。
百济药师温馨提醒:已发现对骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)有过敏反应的或对霉酚酸酯或霉酚酸发生过敏反应的病人不能使用。避免同时联合使用硫唑嘌呤。骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)有一定的副作用,但相对于其他免疫抑制剂如环磷酰胺等要小,特别是肝毒性较小。