导读:骁悉(吗替麦考酚酯胶囊) 主要是预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。10年多的临床验证已经使骁悉® 的疗效和安全性得到了充分的肯定,成为全球免疫抑制剂的第一品牌,迄今为全球超过59.3万例移植患者的新生和健康提供了坚实的基础和保障。
骁悉主要成份为吗替麦考酚酯。吗替麦考酚酸(MPA)的2-吗啉代乙酯。MPA是一种强大的,选择性的。非竞争性和可逆性的一磷酸次黄(嘌呤核)苷脱氢酶抑制剂,因此能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不形成DNA。MPA对淋巴细胞具有比对其它细胞更强的抑制细胞生长作用。
免疫抑制剂的进步推动着器官移植的持续发展,移植患者和移植物的长期而且良好的生存依赖于合理应用疗效好、副作用小的免疫抑制剂。在免疫抑制剂的发展史中,MPA的发现具有里程碑式的意义。MPA是次黄嘌呤核苷-5'-单磷酸脱氢酶的抑制剂,它优先耗竭T淋巴细胞和B淋巴细胞中的鸟苷和脱氧鸟苷,从而抑制细胞增殖,抑制细胞介导的免疫应答和抗体形成。
骁悉是一种新型的免疫抑制剂,它水解产生活性成分霉酚酸,可逆性地抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶,阻断淋巴细胞鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径,抑制DNA的合成,从而高选择性地抑制T和B淋巴细胞增殖,抑制B淋巴细胞抗体形成和细胞毒T淋巴细胞的分化。其能够显著抑制血管内皮细胞及淋巴细胞黏附分子表达,抑制体外培养人脐静脉内皮细胞增生及血管内皮损伤过程,能够减轻血管内皮损伤过程,对于减轻肾损害、改善肾功能及防治肾小球硬化、肾脏血管炎具有重要作用。
百济药师温馨提醒:近年来骁悉已成功用于多种自身免疫性肾脏病的治疗,如顽固性狼疮性肾炎的治疗。骁悉的最大优点是没有明显的肝肾毒性和骨髓抑制作用。对于常规常规激素、环磷酰胺等治疗无效的紫癜性肾炎患者,可选用骁悉进行治疗。