类风湿性关节炎是一种以关节病变为主的慢性全身自身免疫性疾病。类风湿性关节炎的致残率高,患者身心带来严重的影响。来氟米特片妥抒可以治疗类风湿性关节炎,那么,治疗类风湿的来氟米特片妥抒作用机理是什么?
治疗类风湿的来氟米特片妥抒作用机理是什么?
妥抒为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明妥抒具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。妥抒口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6——12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4mg/ml或8.5mg/ml.A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg.A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
研究来氟米特对类风湿关节炎病人的疗效及不良反应。方法:150名病人随机分配进入试验组和对照组,2组各75例。试验组服用来氟米特20mg,qd,甲氨蝶呤(MTX)空白片6片,1次·wk^-1;对照组服用来氟米特空白片2片,qd,MTX片15mg,1次·wk^-1。疗程24wk,试验开始前4——6wk可同时使用奥沙普秦。结果:试验组12,24wk有效率分别为79%和90%,显效率分别为44%和80%,对照组12,24wk有效率分别为83%和84%,显效率分别为49%和72%。2组临床疗效差别无显著意义(P>0.05)。试验组不良反应发生率17%,明显低于对照组32%(P<0.05)。结论:经24wk治疗,来氟米特对类风关的疗效与MTX相近,不良反应轻,是一个比MTX更安全的缓解病程药。(参考文献:鲍春德, 劳志英。 来氟米特治疗类风湿关节炎的Ⅱ期临床试验[J]. 中国新药与临床杂志, 2002, 21(6):325-328.)
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