类风湿关节炎是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病,特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症,经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性,可以导致关节畸形及功能丧失。赫派这个药要正确使用。那么,赫派有哪些药理毒理?
赫派有哪些药理毒理?
赫派的药理毒理:赫派为一个具有抗增殖活性的异口?唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明赫派具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
赫派适应症是:适用于成人类风湿关节炎。赫派口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组?,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
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