来氟米特（妥抒）的作用机制是什么

　　来氟米特（妥抒）的作用机制是什么？类风湿性关节炎是一种以关节病变为主的慢性全身自身免疫性疾病。来氟米特（妥抒）为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。那么，来氟米特（妥抒）疗效好吗？作用机制是什么？

　　来氟米特（妥抒）的作用机制是什么？

　　来氟米特（妥抒）的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明妥抒具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726（M1）而产生。

　　妥抒口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726（M1），口服后6-12小时内A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度（F）约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时，血浆A771726浓度分别为4mg/ml或8.5mg/ml.A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为0.13L/kg.A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。

　　探讨国产来氟米特-妥抒在狼疮肾炎中的治疗作用及安全性。方法：对系统性红斑狼疮合并肾脏受累的患者，用妥抒治疗16例，对其用药前后24h尿蛋白、狼疮活动指标等进行回顾性分析。结果：妥抒治疗后1月，尿蛋白及各项活动指标均较治疗前明显改善，治疗3月时，11例（68.8％）患者完全缓解，治疗6月时，14例（87.5％）完全缓解，2例部分缓解。结论：妥抒治疗狼疮肾炎疗效显著，副作用少，是一种安全、经济有效的免疫抑制剂。（参考文献：张丽卿，宋有香，等，《来氟米特治疗狼疮肾炎疗效观察》，《长治医学院学报》2007年 第6期）

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　　风湿免疫科药师温馨提醒：在使用来氟米特（妥抒）治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。

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