我们要关注家人的健康,有病及时医治。强直性脊柱炎是一种慢性全身性炎性疾病,病因不明,主要侵犯脊柱,尤以骶髂关节病变较为常见,益赛普是一种生物制剂。那么,益赛普含有哪些成分呢?
益赛普含有哪些成分呢?
益赛普主?成份是每瓶含重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体——抗体融合蛋白(rhTNFR:Fc)12.5毫克或25毫克,甘露醇40毫克,蔗糖10毫克,三羟甲基氨基甲烷1.2毫克。用1毫升灭菌注射用水溶解。
已知TNF是类风湿性关节炎(RA)病理过程中的一个主要炎性介质,其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。益赛普的作用机制为竞争性地与血中肿瘤坏死因子(TNF)——α结合,阻断它和细胞表面TNF受体结合,降低其活性。毒理研究急性毒性试验结果显示给予小鼠静脉注射160mg/kg的益赛普,未见明显的毒性反应;给予猴4周的长期毒性试验结果显示,15mg/kg剂量的益赛普,无明显毒性反应。
临床研究表明,重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体——抗体融合蛋白经皮下注射后,在注射部位缓慢吸收。单次给药后,约48小时后可达血药浓度峰值。生物利用度约为76。每周给药2次,达稳态时的血药浓度约为单次给药峰度的2倍。11名活动性类风湿关节炎患者皮下注射25mg/次,每周2次,连续给药6周后,rhTNFR:Fc达稳态的时间为408±20h,达稳态时峰浓度(Css)max为3.0±0.2μg/ml,达稳态时谷浓度(Css)min为2.6±0.2μg/ml,平均稳态浓度Css为2.8±0.3μg/ml,波动系数FI为12.8±3.3。后一次给药后rhTNFR:Fc的半衰期T1/2为74±4h,Tmax为53±6h,CL为102.8±10.4ml/h。
在健康人和急性肾脏或肝脏功能异常的病人中观察到的血药浓度没有十分显著的差别,因此,对于肾脏功能受损的病人无需调整剂量。在研究中未观察到甲氨蝶呤(MTX)对重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体——抗体融合蛋白的药动学的影响。
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风湿免疫科药师温馨提醒:患上强直性脊柱炎的人关节的纤维化和骨性强直,加上病痛会使患者长时间难以运动,僵硬症状就会越来越明显。