奥贝安可为白色胶囊型膜衣片,一面对半分别印有APO和500,另一面空白。片剂中间有刻痕并易于对半瓣开,适用于治疗耐受或不愿意接受现有螯合剂治疗的铁负荷过多的地中海贫血患者。那么,奥贝安可有什么作用?
奥贝安可有什么作用?奥贝安可的药理作用:奥贝安可其活性成分为
去铁酮(3-羟基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮),是一个与铁以3:1摩尔比键合的二齿配位体。临床试验证实去铁酮可有效促进铁排除,阻止输血依赖的地中海贫血患者血清铁的蓄积。在2个Ⅲ期临床试验和1和地中海贫血关怀项目共247名患者的研究中,血清铁蛋白浓度被作为主要的疗效评估标准。一个与去铁胺相对照的历时2年的去铁酮治疗研究,2个治疗组的平均血清铁蛋白浓度无显著性差异。其他研究为支持性、开放性、非对照研究。在研究中,患者的血清铁蛋白浓度保持在了治疗前的水平。
患者空腹服用单剂去铁酮,餐后服用,达峰时间延长至2小时。去铁酮主要通过葡萄糖醛酸化代谢,通过使去铁酮的3-羟基团失活,使其失去结合铁的能力。葡萄糖醛酸化代谢物血清峰浓度在服用去铁酮2-3小时后出现。去铁酮主要通过肾脏消除,报告在服用后24小时,总剂量的75-90由尿排出,以去铁酮原形,葡萄糖醛酸化代谢产物以及铁-去铁酮复合物形式存在。报告通过粪便有不定量的清除。多数患者的消除半衰期在2-3小时。
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