众所周知风湿性
关节炎是一种比较常见的骨骼疾病,而随着人们生活水平的不断提高,风湿性关节炎逐渐呈年轻化发展。
赫派作为一种具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂成分,赫派在治疗风湿性关节炎上面有很好的反响,其治疗效果好、见效快,值得大家一用。那么,赫派的有效期是多久?
赫派是美国FDA于1998年批准用于
类风湿关节炎治疗的一种新型免疫抑制剂,
来氟米特通过抑制二氢乳清酸脱氢酶及酪氨酸激酶以减少嘧啶的形成,致使DNA合成障碍,进而抑制淋巴细胞活化及由此而致的免疫反应。赫派主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。
赫派的主要成份为来氟米特。赫派为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。赫派为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明赫派具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物而产生。赫派不仅有免疫抑制作用,还有明显的消炎镇痛作用。赫派目前最主要用于治疗类风湿关节炎。
赫派的作用机制为抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶核苷酸的合成,从而抑制细胞内DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的 活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达,减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量,而不影响人粒细胞的吞噬作用;抑制自身抗体的产生和分泌。
由于赫派半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片),之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用赫派治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。