类风湿关节炎是一种以慢性侵蚀性关节炎为特征的全身性自身免疫病。类风湿关节炎的病变特点为滑膜炎,以及由此造成的关节软骨和骨质破坏,最终导致关节畸形。
赫派作为治疗类风湿关节炎的药品之一,有哪些具体功效和特点呢?
赫派的主要成份为
来氟米特。赫派为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。赫派为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明赫派具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物而产生。
赫派口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物,口服后6~12小时内代谢物的血药浓度达峰值,口服生物利用度约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时,血浆浓度分别为4或8.5。代谢物主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;代谢物的血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积0.13。在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
临床试验发现赫派可引起一过性的ALT升高和白细胞下降,服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。严重肝脏损害和明确的
乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT,检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高,调整剂量或中断治疗的原则。
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