赫派不仅有免疫抑制作用,还有明显的消炎镇痛作用。赫派目前最主要用于治疗类风湿关节炎。赫派的作用机制包括:抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶核苷酸的合成,从而抑制细胞内DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的 活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达,减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量,而不影响人粒细胞的吞噬作用;抑制自身抗体的产生和分泌。
赫派是美国FDA于1998年批准用于类风湿关节炎治疗的一种新型免疫抑制剂,来氟米特通过抑制二氢乳清酸脱氢酶及酪氨酸激酶以减少嘧啶的形成,致使DNA合成障碍,进而抑制淋巴细胞活化及由此而致的免疫反应。赫派主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。
赫派主要作用于细胞分裂的早G1期,而甲氨喋呤则在晚G1期起效。因此,二者有协同治疗作用,并已在类风湿关节炎的治疗中得到证明。赫派可通过抑制破骨细胞的作用而减少类风湿关节炎的骨吸收。
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