导读:来氟米特是一种新型、低毒、高效的选择性免疫抑制剂,即选择性抑制机体异常亢进的免疫功能,对机体正常免疫功能没有明显影响。来氟米特同时也是专门为类风湿关节炎等自身免疫系统疾病开发的免疫抑制剂,来氟米特疗效肯定、副作用少。
类风湿性
关节炎又称类风湿(RA),是一种病因尚未明了的慢性全身性炎症性疾病,以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表现,属于自身免疫炎性疾病。该病好发于手、腕、足等小关节,反复发作,呈对称分布。
来氟米特片作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明来氟米特具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
国内外已对上千例类风湿关节炎患者进行了多中心随机双盲对照临床研究,结果证明,来氟米特在用药1年内减缓骨侵蚀及关节的保护作用优于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但长期的治疗效果尚待进一步的观察。
来氟米特可通过抑制破骨细胞的作用而减少类风湿关节炎的骨吸收。临床研究发现,一般在应用来氟米特后6-12个月可使患者的骨吸收率恢复至正常。
来氟米特的副作用主要有乏力、上腹不适、恶心、头晕、皮肤瘙痒、皮疹、
脱发及可逆性肝酶升高。与环磷酰胺、环孢菌素A等免疫抑制剂相比,来氟米特的副作用较少。且严重不良反应少,一般不出现肺间质纤维化
来氟米特适用于治疗成人类风湿关节炎,狼疮性
肾炎。有改善病情作用。来氟米特用于治疗成人类风湿关节炎时,由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用成人类风湿关节炎治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
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