导读:双氯芬酸主要成分为双氯芬酸钠化学名称为2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠,是一种新型强效消炎镇痛药,是前列腺素合成酶强有力的抑制剂,通过抑制前列腺素合成酶的作用,减少体内前列腺素的合成与释放,从而使疼痛得以缓解和消失。
双氯芬酸钠栓是异丁芬酸类的衍生物,其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2~2.5 倍,比阿司匹林强26~50倍。双氯芬酸钠栓的镇痛、抗炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。
双氯芬酸钠栓直肠给药吸收快、完全。0.5~2小时可达峰值。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,用药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65% 从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。
双氯芬酸钠栓的药物相互作用:
(1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
(3)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
(4)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。
(5)与维拉帕米、硝苯啶同用时,本品的血药浓度增高。
(6)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。
(7)本品与抗
高血压药同用时可影响后者的降压效果。
(8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。
(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。
百济药师温馨提醒:患有严重肝、肾功能不全及高过敏体质者禁用、儿童慎用、阿司匹林或其他非甾体消炎药过敏者双氯芬酸钠栓、对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用双氯芬酸钠栓。