导读:来氟米特片商品名有爱若华、妥抒、关平等,来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂。也是国际公认的一线治疗类风湿性关节炎的DMARDs之一。
国内外批准的适应症均为成人活动性RA,多项研究证实来氟米特能有效减轻RA患者的症状和体征、延缓关节骨质破坏和改善躯体活动功能。下面百济药师为您详细介绍。
来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明来氟米特片具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物 A771726(M1)而产生。
来氟米特片的作用机制包括:抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶核苷酸的合成,从而抑制细胞内DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达,减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量 ,而不影响人粒细胞的吞噬作用;抑制自身抗体的产生和分泌。这些已发现的作用机制,成为解释其疗效的重要理由。但尚有许多未知的机制有待进一步阐明。根据这些已知的作用,来氟米特目前临床主要用于 治疗类风湿关节炎,至今已积累了大量的病例资料,其疗效得到全世界风湿病学术界的公认,并将本药编入了医学院校的教科书之中,使未来会成为临床医师者对来氟米特有充分的认识。
由于来氟米特片的半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片) 来氟米特片,之后给予维持剂量一日20mg(2片) 来氟米特片。在使用来氟米特片治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
服用来氟米特片注意事项包括:
1、临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降,服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定;
2、严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用;
3、免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用;
4、如果服用来氟米特片期间出现白细胞下降,调整剂量或中断治疗的原则如下:①若白细胞不低于3.0×109|L,继续服药观察。②若白细胞在2.0×109|L一3.0× 109|L之间,减半量服药观察。继续用药期间,多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0×109|L,中断服药。③若白细胞低于2.0×109|L,中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×109|L;
6、在来氟米特片治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗。
百济药师温馨提醒,为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用来氟米特片,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。当然,如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向我们咨询。