赫派可恢复类风湿骨吸收率

   导读：风湿性关节炎多数经常发生于老年人，风湿关节炎，请选用赫派！赫派是一种免疫抑制剂，是最主要的治疗风湿免疫疾病的药物，赫派是其中被广泛应用的一种，对改善病情有很好的疗效。

    赫派，通用名称为来氟米特片，英文名称为Leflunomide Tablets，赫派主要成份为来氟米特。在性状上，赫派为白色薄膜衣片，除去薄膜衣呈白色。赫派适用于成人类风湿关节炎的治疗，有改善病情作用。从药理学上分析，赫派的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明赫派具有抗炎作用。赫派的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。赫派主要抑制淋巴细胞的增殖，而对白细胞及血小板的影响较小。临床研究发现，一般在应用赫派后6-12个月可使患者的骨吸收率恢复至正常。

    从药代动力学上分析，赫派口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726（M1），口服赫派后6～12小时内A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度约80%，吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时，血浆A771726浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大，稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。

    由于赫派半衰期较长，适用赫派时建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg(5片)，之后给予维持剂量一日20mg(2片)。在使用赫派治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

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