来氟米特为类风湿带来治疗的希望

   导读：来氟米特片是用于类风湿性关节炎治疗的一种新型免疫抑制剂，属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药。来氟米特片适用于成人类风湿关节炎，不仅有免疫抑制作用，还有明显的消炎镇痛作用，为广发类风湿患者带来了治疗的新希望。

    类风湿性关节炎又称类风湿(RA)，是一种病因尚未明了的慢性全身性炎症性疾病，以慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外病变为主要临床表现，属于自身免疫炎性疾病。该病好发于手、腕、足等小关节，反复发作，呈对称分布。来氟米特片作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明来氟米特具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

    来氟米特片的作用机制包括：抑制细胞的嘧啶生物合成，能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速 酶二氢乳清酸脱氢酶的活性，阻断嘧啶核苷酸的合成，从而抑制细胞内DNA和RNA的合成；抑制酪酸激酶的 活性和细胞的粘附，通过抑制中性粒细胞的趋化和表达，减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量 ，而不影响人粒细胞的吞噬作用；抑制自身抗体的产生和分泌。这些已发现的作用机制，成为解释其疗效的重要理由。

    来氟米特可通过抑制破骨细胞的作用而减少类风湿关节炎的骨吸收。临床研究发现，一般在应用来氟米特后6-12个月可使患者的骨吸收率恢复至正常。

    国内外已对上千例类风湿关节炎患者进行了多中心随机双盲对照临床研究，结果证明，该药在用药1年内减缓骨侵蚀及关节的保护作用优于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但长期的治疗效果尚待进一步的观察。

    来氟米特的副作用主要有乏力、上腹不适、恶心、头晕、皮肤瘙痒、皮疹、脱发及可逆性肝酶升高。与环磷酰胺、环孢菌素A等免疫抑制剂相比，来氟米特的副作用较少，且严重不良反应少，一般不出现肺间质纤维化。

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