导读:风湿性关节炎是一种比较经常发生的骨骼疾病,尤其对于老年人,更是容易患此病。赫派是一种免疫抑制剂,是主要的治疗风湿免疫疾病的药物之一,赫派被广泛应用于类风湿的治疗中,对改善病情有很好的疗效。
赫派,主要成份为
来氟米特。在性状上,赫派为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。赫派适用于成人
类风湿关节炎的治疗,有改善病情作用。从药理学上分析,赫派的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。
赫派作为一种新型免疫抑制剂和抗炎药,多用于多种自身免疫性疾病和抗移植排异的治疗。赫派可阻断人类T细胞株(Jurkat)
肿瘤坏死因子(TNF)介导的核转录因子(NF—KB)的活化,这种作用仅呈时间和剂量依赖性,在5-10μmol/L浓度时抑制作用最大。而且这种抑制作用不仅限于TNF诱导的激活,因为赫派也能抑制其他致炎因子引起的NF—KB活化,所以赫派是一种有效的多种炎症刺激诱导的NF—KB激活抑制剂。这为赫派抗炎及免疫抑制作用提供了分子学基础。
赫派为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明赫派具有抗炎作用。赫派的体内活性主要通过其活性代谢产物 A771726(M1)而产生。赫派主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。临床研究发现,一般在应用来氟米特后6-12个月可使患者的骨吸收率恢复至正常。
赫派服用注意事项有以下几点:
1.服用赫派期间出现白细胞下降,如白细胞>3×109/L
2.准备生育的男性应考虑停止治疗,同时服用
消胆胺或活性炭。
3.如赫派使用过程中,出现罕见不良反应,如骨髓抑制,斯-约二氏综合症,毒性表皮坏死,停止服用来氟米特,同时服用消胆胺或活性炭,降低血浆中M1水平。
4. 赫派使用过程中,可出现一过性丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高,故服用初期,应每月检测一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以内(<80U/L),继续观察;如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),减半量服用,继续观察,若ALT继续升高或仍然维持在80~120U/L,应中断治疗;如ALT大于正常值3倍以上(>120U/L),应停药,且进行消胆胺或活性炭治疗。停药后,ALT恢复正常,可继续用药,同时加强护肝治疗及随访,多数病人不会出现ALT再次升高。
5. 严重免疫缺陷病人,骨髓发育不良者,乙型或
丙型肝炎患者,严重或无法控制感染患者和活疫苗免疫时不宜使用赫派。
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