导读:来氟米特是新型具有抗增殖活性的免疫抑制剂,其抗风湿疗效已经得到普遍认可,临床上不仅可用于治疗类风湿关节炎,对于其它风湿病及免疫性肾脏病、移植领域等,都可发挥一定的疗效。
来氟米特,其化学名称为:a,a,a.三氟-5-甲基一异口唑一N酰基一对甲苯胺,分子量为270。来氟米特口服后迅速吸收,在胃肠粘膜及肝脏中迅速代谢为活性产物A77 1726,该代谢物是来氟米特在体内的重要活性形式。A77 1726具有很高的蛋白结合率(>99%),存在肠肝循环,其半衰期长达15—18天,主要分布于肝、肾、皮肤组织中;体内43%经尿液排泄,48%经胆汁通过粪便排出。
来氟米特具有独特的、多方面的免疫抑制作用。来氟米特是二氢乳清酸脱氢酶抑制剂,体内、体外试验证实,来氟米特可逆性抑制嘧啶合成从头途径受阻;由于活化淋巴细胞增殖所需嘧啶供应不足,致使淋巴细胞无法合成DNA,细胞周期受阻。在更高浓度,A77 1726尚抑制酪氨酸激酶活性,进一步影响T细胞、B细胞G0/G1周期的信号转导。药理浓度下,A771726作用以前者为主。此外,人们还观察到A77 1726还抑制NF-K B,下调黏附分子的糖基化反应、抑制病毒等作用。
大量研究证明,来氟米特被用于
类风湿关节炎的治疗,起效较快,疗效确切,而且可以延缓类风湿关节炎的放射学进展。来氟米特业已同甲氨蝶呤、柳氮磺胺吡啶成为一线抗类风湿的慢作用药物。来氟米特可以很好耐受,并且有效控制病情。
来氟米特具有独特的药代动力学特点,其半衰期长达15天。在已经观察的临床试验中发现的副作用主要有腹泻、恶心等消化道症状,以及皮疹、肝酶升高、
脱发、血压升高,部分患者用药后出现体重减轻。罕见的副作用有全血细胞减少、肌痛及问质性肺炎等。部分副作用的发生同负荷剂量可能有关。
百济药师温馨提醒:来氟米特自上市以来,在类风湿关节炎中已经得到了广泛的应用。来氟米特剂量建议每周给药1次、可提高来氟米特治疗的安全性。具体可根据患者病情给药。更多健康信息欢迎来电咨询,百济药师全国免费服务电话:400-101-6868。