百济教您如何实现来氟米特片的双重效果

   导读：来氟米特是一种新型免疫抑制剂，也是国际公认的一线治疗RA（类风湿性关节炎）的DMARDs之一，国内外批准的适应症均为成人活动性RA，那么来氟米特片的使用方法是怎样的呢？如何实现经济及不误疗效的双重作用呢？

    来氟米特口服吸收迅速，6~12小时内，其活性代谢产物（A771726）的血药浓度达峰值，口服生物利用度约80％，吸收不受高脂肪饮食的影响。 

    单次口服50毫克或100毫克后24小时，血浆中A771726的浓度分别为4微克/毫升或8.5微克/毫升。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织中分布较少。A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99％，稳态分布容积为0.13升/千克。 

    来氟米特在临床应用中使用3天（每天50毫克）的负荷剂量可以快速达到稳态血药浓度。肝细胞微粒体是药物的主要代谢部位。A771726在体内进一步代谢，从肾脏以及直接从胆汁排泄，43％从尿中排泄，48％从粪便中排泄。其半衰期约为10天，肠肝循环是导致A771726半衰期较长的主要因素。 

    从以上药代动力学可以看出，推荐开始三天可以用负荷剂量，50mg/日。这样有利于及早达到有效血药浓度。但这样的剂量，可能出现一些药物的副作用，部分病人有不适的感觉。所以，对一些体质较差，年龄较大的病人，不推荐使用这样的负荷剂量。而是从开始就用常规剂量，20mg/日。这样做，虽然达到有效血药浓度较迟，可能在一周左右，但副作用较低，服药更加安全，从长远的角度看也不影响疗效。 

    对一些体重较轻和体质较弱，或用20mg/日有一定副作用，或经济较困难不能承担药物费用者，可以减半量使用（10mg/日），多数病人仍然有效。 

    如果节省费用，那么发病之初，来氟米特用足量，1天2片（20mg/日），至少用3-6个月。以后如果病情稳定，可以考虑减半量，1天1片（10mg/日）维持治疗。没有不良反应者，维持治疗时间可以长一些，1-2年或更长时间。如果经济确实困难，维持治疗不能坚持者，半年或1年后停用来氟米特，改用甲氨蝶呤（MTX）维持治疗，这样不影响疗效，但医疗费用支出可以少许多。 

    以上就是来氟米特片的使用方法的介绍，如您还需更详细了解，请拔打百济新特药房的全国统一服务热线400-101-6868，咨询相关药师。

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