艾得辛抑制免疫球蛋白生成作用分析

   导读：近日，先声药业公布，其自主研发的新药艾拉莫德片(商品名:艾得辛)获国家食品药品监督管理局国家一类新药证书及药品注册批文。艾得辛是全球第一个上市的艾拉莫德制剂，其主要适应证为活动性类风湿性关节炎。

    艾得辛可以抑制胶原性关节炎模型大鼠的足肿胀，缓解大鼠骨和软骨组织的破坏。艾拉莫德的作用机制尚不完全清楚。文献报道，在体外艾拉莫德可以抑制核因子-κB（NF-κB）的活性，进而抑制炎性细胞因子（白介素-1、白介素-6、白介素-8、肿瘤坏死因子α）的生成。艾拉莫德还可以在体外与小鼠和人的B细胞直接发生作用，抑制免疫球蛋白的生成。此外有文献报道，艾拉莫德在体外可抑制纯化的环氧酶-2（COX-2）的活性（IC50=7.7μg/ml），但对环氧酶-1（COX-1）的活性无影响。

    艾得辛抑制免疫球蛋白生成的作用分析
    ① 小鼠B细胞培养中，艾得辛能够显著减少IgM的产生，并且通过脂多糖和/或IL-4的诱导向IgG1同型转换。 
    ② 在人类浆细胞瘤细胞系培养中（ARH-77细胞株），艾得辛能抑制自发性IgG抗体生成，但并不会影响细胞增殖。
    ③ 在由自体T细胞和抗CD3 抗体诱导的人类外周血B细胞中，艾得辛能够同时抑制IgM和 IgG的生成。
    ④ 艾得辛抑制B细胞的免疫球蛋白生成，但是不导致阻滞效应。
    ⑤ 在慢性类风湿实验模型（如AIA鼠和MRI/lpr鼠）中，类风湿病灶好转，同时高免疫球蛋白血症改善。

    百济药师温馨提醒：艾得辛口服用药。一次25mg （1片），饭后服用，一日2次，早、晚各1次。累积用药时间暂限定在24周内（含24周）。

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