类风湿关节炎是一种常见的以关节组织慢性炎症性病变为主要表现的多系统炎症的自身免疫性疾病。来氟米特片是美国FDA于1998年批准用于类风湿关节炎治疗的一种新型免疫抑制剂,使用来氟米特片具有理想疗效。
来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物 A771726(M1)而产生。
来氟米特不仅有免疫抑制作用,还有明显的消炎镇痛作用。目前最主要用于治疗类风湿关节炎,能改变类风湿关节炎的病程及减轻骨质破坏,这这个角度看来氟米特具有“治本”的作用,而非“治表”。更形象地说,由于来氟米特(LEF)、甲氨蝶呤(MTX)、羟氯喹(HQ)柳氮磺吡啶(SASP)和一些生物制剂(如益赛普、类克)等新型药物的规范化使用,目前类风湿关节炎的严重关节畸形已很少见了。
从国内外多中心临床试验表明,来氟米特每日20毫克治疗类风湿关节炎总有效率高。总体上说,来氟米特疗效与甲氨蝶呤相似,而不良反应发生率相对较低。
对一些重症的类风湿关节炎病人而言,也许单用来氟米特还不足于控制病情活动,就象单用甲氨蝶呤一样。此时,我们可以采取来氟米特与甲氨蝶呤联合使用(或与其他药物联合使用)的方法,以期加强疗效。这种方法是国内外风湿科医师经常使用的,临床实践也证实联合治疗的方案足有成效。但对病情较轻的类风湿关节炎病人而言,单用来氟米特就足够了。
百济药师温馨提醒:来氟米特片治疗类风湿关节炎,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后给予维持剂量一日20mg或10mg。