双氯芬酸钠栓为异丁芬酸类的衍生物,其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2~2.5 倍,比阿司匹林强26~50倍。本品的镇痛、抗炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。适应症消炎镇痛类药。用于类风湿性关节炎,手术后疼痛及各种原因所致的发热。
药代动力学:直肠给药吸收快、完全。0.5~2小时可达峰值。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,用药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65% 从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。
使用双氯芬酸钠栓时请注意:
1)有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用,尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。
2)双氯芬酸钠栓因含钠,对限制钠摄入量的病人应慎用。
3)对诊断的干扰:双氯芬酸钠栓可致血清肝酶一过性升高,血清尿酸含量下降,尿尿酸含量升高(因肾清除功能增高)。
4)孕妇及哺乳期妇女用药:双氯芬酸钠栓可通过胎盘,动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸,孕妇慎用。
5)儿童用药、老年患者用药:用药期间应常规随访检查肝肾功能。
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