来氟米特片的药理毒理:
来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
来氟米特片的药代动力学:
来氟米特片口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时,血浆A771726浓度分别为4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少,A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于99%,稳态分布容积为
百济药师温馨提醒,使用来氟米特片需注意以下事项:
1、临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降,服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。
2、严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT,检测时间间隔视病人具体情况而定。
3、免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。
4、如果服药期间出现白细胞下降,调整剂量或中断治疗。
5、准备生育的男性应考虑中断服药,同时服用考来烯胺(消胆胺)。
6、在本品治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料,因此服药期间不应使用免疫活疫苗。
7、据国外报道,该药在国外上市后罕见间质性肺炎的发生,有肺部疾患者,请慎用或或遵医嘱来氟米特片。