来氟米特片为一个具有抗增殖活性的异口恶 唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明来氟米特片具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物 A771726(M1)而产生。
来氟米特片的作用机制包括:抑制细胞的嘧啶生物合成,能可逆性地抑制嘧啶核苷酸从头合成途径中的限速 酶二氢乳清酸脱氢酶的活性,阻断嘧啶核苷酸的合成,从而抑制细胞内DNA和RNA的合成;抑制酪酸激酶的活性和细胞的粘附,通过抑制中性粒细胞的趋化和表达,减慢粒细胞进入关节和减少局部巨噬细胞的数量,而不影响人粒细胞的吞噬作用;抑制自身抗体的产生和分泌。这些已发现的作用机制,成为解释其疗效 的重要理由。但尚有许多未知的机制有待进一步阐明。根据这些已知的作用,来氟米特片目前临床主要用于治疗类风湿关节炎,至今已积累了大量的病例资料,其疗效得到全世界风湿病学术界的公认,并将本药编入了医学院校的教科书之中,使未来会成为临床医师者对来氟米特片有充分的认识。
来氟米特片还有明显的消炎镇痛作用。目前最主要用于治疗类风湿关节炎,能改变类风湿关节炎的病程及减轻骨质破坏,从这个角度看来氟米特具有“治本”的作用,而非“治表”。更形象地说,由于来氟米特(LEF)、甲氨蝶呤(MTX)、羟氯喹(HQ)柳氮磺吡啶(SASP)和一些生物制剂(如益赛普、类克)等新型药物的规范化使用,目前类风湿关节炎的严重关节畸形已很少见了。
除此以外,来氟米特片还有用于治疗系统性红斑狼疮(尤其是狼疮肾炎)和其他多种自身免疫病的报道。我们对其他药物无效的狼疮肾炎,使用来氟米特治疗取得了令人满意的效果,对这些难治性的狼疮肾炎来氟米特片不失为一种有效手段值得一试。
百济药师温馨提醒:关于来氟米特片的更多咨询,请拔打服务热线400-101-6868,百济药师将竭诚为您服务。