来氟米特,英文名:LEFLUNOMIDE,商品名:爱若华/妥抒/关平。是一种新型免疫抑制剂,也是国际公认的一线治疗RA(类风湿性关节炎)的DMARDs之一,来氟米特(爱若华)是一个具有抗增生活生的异饿噁唑类免抑制剂其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。
来氟米特(爱若华)是美国FDA于1998年批准用于类风湿关节炎治疗的一种新型免疫抑制剂,1999年开始在国内应用。来氟米特(爱若华)通过抑制二氢乳清酸脱氢酶及酪氨酸激酶以减少嘧啶的形成,致使DNA合成障碍,进而抑制淋巴细胞活化及由此而致的免疫反应。该药主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。来氟米特(爱若华)主要作用于细胞分裂的早G1期,而甲氨喋呤则在晚G1期起效。因此,二者有协同治疗作用,并已在类风湿关节炎的治疗中得到证明。
国内外已对上千例类风湿关节炎患者进行了多中心随机双盲对照临床研究,结果证明,该药在用药1年内减缓骨侵蚀及关节的保护作用优于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但长期的治疗效果尚待进一步的观察。来氟米特(爱若华)可通过抑制破骨细胞的作用而减少类风湿关节炎的骨吸收。临床研究发现,一般在应用来氟米特(爱若华)后6-12个月可使患者的骨吸收率恢复至正常。
来氟米特(爱若华)的副作用主要有乏力、上腹不适、恶心、头晕、皮肤搔痒、皮疹、脱发及可逆性肝酶升高。与环磷酰胺、环孢菌素A等免疫抑制剂相比,来氟米特(爱若华)的副作用较少。且严重不良反应少,一般不出现肺间质纤维化。患者对来氟米特(爱若华)的耐受性低于柳氮磺胺吡啶,与甲氨喋呤相似。 最近,有人将来氟米特(爱若华)用于系统性红斑狼疮病人的治疗,结果发现,多数(8/11)患者的临床症状得到改善。但是,本研究病例较少,来氟米特(爱若华)对系统性红斑狼疮的治疗作用尚需进一步临床试验的评价。
使用来氟米特(爱若华)注意事项:
1.临床试验发现来氟米特(爱若华)可引起一过性的SGPT(谷丙转氨酶)升高和白细胞下降,服药初始阶段应定期检查SGPT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。
2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标的患者慎用。用药前及用药后每月检查SGPT,检测时间间隔视病人具体情况而定。
3.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。
4.准备生育的男性应该考虑中断治疗,同时服药消胆胺。5.如果剂量过大或出现毒性时,可给予消胆胺或活性炭快速降低M1浓度。
百济药师温馨提醒:来氟米特片(爱若华)的副作用主要有乏力、上腹不适、恶心、头晕、皮肤瘙痒、皮疹、脱发及可逆性肝酶升高。与环磷酰胺、环孢菌素A等免疫抑制剂相比,来氟米特(爱若华)的副作用较少。且严重不良反应少,一般不出现肺间质纤维化。患者对来氟米特(爱若华)的耐受性低于柳氮磺胺吡啶,与甲氨喋呤相似。