云克”注射液(99Tc-MDP)--顽固性自身免疫性疾病的克星

来源：新特药房药讯作者：百济动态浏览：发布时间：2007/8/18 15:19:00

      “云克”系列药物原名“得克湿”，由99Tc与MDP标记而成。99Tc是99mTc衰变后的产物，半衰期为2.14X105 年，通过发射b-射线（能量为0.292 MeV）而衰变为稳定的99Ru。由于99Tc半衰期极长而发射的b射线能量很小，可以看作是相对稳定的同位素。

    “云克”利用微量元素的价态变化，通过失去或获得电子不断消除人体内的自由基，保护超氧化酶（SOD）的活力，抑制病理复合物的产生，防止自由基对组织的破坏。同时对炎性介质，免疫调节因子白介素I（IL-1）的产生有抑制作用，起到调节人体免疫功能的作用。

    “云克”的主要成分之一是二膦酸盐，对金属离子，特别是二价金属离子有很强的螯合力，从而降低若干金属蛋白酶，包括胶原酶的活性。胶原酶增加会使含有胶原的骨组织迅速破坏，因此二膦酸盐通过降低胶原酶活性而对组织的破坏过程有所抑制，对破坏的软组织和软骨有修复作用。另外，二膦酸盐对骨、骨关节和滑膜组织具有良好的靶向性，其在骨肿瘤病灶中的摄取与99mTc-MDP相似。又由于它的P-C-P键结构稳定，能抑制磷酸钙结晶的形成，同时抑制破骨细胞的活性，防止羟基磷灰石溶解，抑制骨吸收，因此对癌症骨转移引起的骨的破坏有抑制和修复作用，对骨质疏松有治疗作用。
       　　
    “云克”能抑制前列腺素（PGE）的合成。前列腺素（PGE1和PGE2）是疼痛因子，PEG合成减少，疼痛就会减轻。所以"云克"对骨癌疼痛和其它关节疼痛有良好的镇痛作用。
       　　
    在临床上，“云克”除了可以用于治疗骨转移癌所致疼痛外，：还可用于治疗高血钙症、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、甲亢伴浸润性突眼和眼肌麻痹，及银屑病等自身免疫性疾病，风湿痛、痛风、肩周炎、各类骨质疏松、变形性骨炎（PAGET）等。实践证明效果显著，是治疗自身免疫性疾病的重大突破，自问世以来，被众多专家学者及广大患者誉为顽固性自身免疫性疾病的克星。

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