本品引自国外先进技术,属药类首仿产品,可广泛使用于各种软组织疼痛症状治疗。 必艾得(吲哚美辛巴布膏)為日本埼玉第一制药株式会社於1997年研制生產的、并已经在日本上市的otc外用贴敷剂,其主要活性成分為吲哚美辛。在日本上市数年颇受病人的欢迎。
吲哚美辛巴布膏的有效成份是吲哚美辛,為非甾体抗炎药,具有抗炎、解热和镇痛作用。其作用机理為通过对环氧合酶的抑制而减少前列腺素的合成,制止炎症组织痛觉神经衝动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等,至於解热作用,由於作用於下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加,这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。由於本药对抑制引起炎症反应的诱导性cox-2所需的剂量也能同时明显地抑制胃、肾部位的结构型cox-1,因此它引起的胃肠道、肾的不良反应较為明显,限制了吲哚美辛口服剂型的临床应用。
考虑到吲哚美辛分子量小,呈脂溶性,所以经皮渗透系数较大(4.27±2.53x10-5 cm/s ),容易通过类脂膜的角质层。吲哚美辛巴布膏採用了先进的制剂工艺,辅料中加入亲水型聚合物材料聚丙烯酸酯、聚氧乙烯及湿润剂丙二醇和经皮渗透促进剂 n- 甲基 -2- 吡咯烷酮,共同组成亲水型聚合物骨架材料,能与皮肤紧密结合,通过角质层内的极性途径增加角质层与水的结合能力,并通过湿润皮肤促进药物吸收。此外,该种水溶性高分子骨架结构中蕴含大量水分,產品含水量达55.9%,為药物分子在膏体内的浓度梯度匀散提供了有利条件,保证了药物接触皮肤一面较為稳定的药物浓度,从而提供了药物扩散的动力。这也许是该品种起效时间较快,皮肤刺激较小且较轻微的主要原因。
日本临床研究结果表明,膝关节病变需人工关节置换术的患者,病变部位贴敷吲哚美辛巴布膏2片/日,共2-6天。手术中採取皮下组织、关节包滑膜、深部滑膜、血清等样本,分别检测吲哚美辛含量。结果,皮下组织含量為9.0-38.3ng/g,关节包滑膜為4.4-55.8 ng/g,深部滑膜為2.4-49.2 ng/g,血清為1-1.5 ng/ml。与口服给药资料比较,血清中药物浓度仅為口服给药的1/10,但组织内浓度為口服给药的30倍。所以使用吲哚美辛巴布膏外用治疗既能够直接透皮渗透进入局部组织有效的缓解组织疼痛;避免肝臟首过效应,血药浓度低,因而又能够最大限度的规避药物口服的副作用。
风湿免疫科药师温馨提醒:普遍认為,吲哚美辛巴布膏在疗效、安全性、副作用方面均显著优於传统的外用镇痛药,引领了外用镇痛的新时代。如有需要可以拔打康德乐大药房(原:百济新特药房)的全国服务热线400-101-6868进行咨询。