导读:铁对人体生长发育十分重要,正常情况下通过肠管和骨髓的红细胞生成活动容易调节。在各种代谢过程中涉及许多含铁蛋白质,去铁酮片用于治疗耐受或不愿意接受现有螯合剂治疗的铁负荷过多的地中海贫血有特效。
去铁酮片是从加拿大ApoPharm公司进口的,国内上市的一个治疗地中海性贫血铁过载的口服药物。临床试验证实去铁酮可有效促进铁排除,阻止输血依赖的地中海贫血患者血清铁的蓄积。患者的血清铁蛋白浓度能保持在治疗前的水平。
去铁酮片在人体的吸收和代谢过程:
1.吸收:去铁酮在上消化道快速吸收。患者空腹服用单剂去铁酮,血清峰浓度出现在45-60分钟;餐后服用,达峰时间延长至2小时。给予25mg/kg剂量,尽管与食物同服并不降低吸收总量,但餐后服用的血清峰浓度(85µmol/l)比空腹服用(126µmol/l)低。
2.代谢:去铁酮主要通过葡萄糖醛酸化代谢,通过使去铁酮的3-羟基团失活,使其失去结合铁的能力。葡萄糖醛酸化代谢物血清峰浓度在服用去铁酮2-3小时后出现。
3.消除:去铁酮主要通过肾脏消除,报告在服用后24小时,总剂量的75%-90%由尿排出,以去铁酮原形,葡萄糖醛酸化代谢产物以及铁-去铁酮复合物形式存在。报告通过粪便有不定量的清除。多数患者的消除半衰期在2-3小时。
去铁酮片的毒理作用:
一系列体外和体内试验用于评估去铁酮潜在的基因毒性:在非铁负荷增高的动物,去铁酮并未显示直接的致突变性,但显示了诱发分裂的特性。在非铁负荷模型的大鼠和兔子的生殖试验研究中,显示去铁酮活性物质剂量在25mg/kg体重时,会出现畸胎和胎胚毒性。
百济药师温馨提醒:去铁酮治疗剂量为25mg/kg体重,口服,每日三次,每日剂量为75mg/kg体重。可以半片为单位计算,每公斤体重的剂量请参见剂量表。不建议剂量超过100mg/公斤/天,因为会潜在地增加不良反应的危险性。
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