导读:地中海贫血是一种遗传性溶血性贫血,临床上目前还有特效的治疗方法,而主要的治疗手段是排铁,服用奥贝安可之后,奥贝安可在体内经吸收后和铁离子进行螯合,进而促进铁离子的排泄,效果较好且安全性高。
奥贝安可(去铁酮片)是从加拿大ApoPharm公司进口的,国内上市的一个治疗地中海性贫血铁过载的口服药物。临床试验证实去铁酮可有效促进铁排除,阻止输血依赖的地中海贫血患者血清铁的蓄积。患者的血清铁蛋白浓度能保持在治疗前的水平。奥贝安可主要用于治疗不耐受或不愿意接受现有螯合剂治疗的铁负荷过多的地中海贫血患者,给贫血患者带来康复的希望。
奥贝安可药代动力学
吸收:奥贝安可在上消化道快速吸收。患者空腹服用单剂去铁酮,血清峰浓度出现在45-60分钟;餐后服用,达峰时间延长至2小时。给予25mg/kg剂量,尽管与食物同服并不降低吸收总量,但餐后服用的血清峰浓度(85μmol/l)比空腹服用(126μmol/l)低。
代谢:奥贝安可主要通过葡萄糖醛酸化代谢,通过使去铁酮的3-羟基团失活,使其失去结合铁的能力。葡萄糖醛酸化代谢物血清峰浓度在服用去铁酮2-3小时后出现。
消除:奥贝安可主要通过肾脏消除,报告在服用后24小时,总剂量的75%-90%由尿排出,以去铁酮原形,葡萄糖醛酸化代谢产物以及铁-去铁酮复合物形式存在。报告通过粪便有不定量的清除。多数患者的消除半衰期在2-3小时。
奥贝安可的主要毒性为骨髓抑制和相关的白细胞计数降低。在非铁负荷增高的动物中,上述症状出现在100mg/kg/日及其以上剂量,并呈剂量依赖关系。
百济药师温馨提醒:奥贝安可用法用量:25mg/kg体重,口服,每日三次,每日剂量为75mg/kg体重。可以半片为单位计算,每公斤体重的剂量请参见剂量表。不建议剂量超过100mg/公斤/天,因为会潜在地增加不良反应的危险性。
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