唑来膦酸属于含氮双膦酸化合物,主要作用于人体骨骼,通过对破骨细胞的抑制,从而抑制骨吸收。
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密固达为无色的澄明液体。唑来膦酸静脉注射后可以迅速分布于骨骼当中,并像其他双膦酸化合物一样,优先聚集于高骨转化部位。唑来膦酸的主要分子靶点是破骨细胞中反式异戊二烯延长酶,但并不排除还存在其他作用机制。雌激素缺乏的动物的长期试验表明,在给药剂量相当于人体剂量0.03-8倍的范围,唑来膦酸可以抑制骨细胞的重吸收,增加骨密度。研究显示骨骼强度和其他骨骼机械性能呈剂量依赖性增加。在给药剂量相当于人体剂量的0.8-8倍时,与未切除卵巢动物(对照组)相比,唑来膦酸可以改善卵巢切除动物的骨骼机械性能。
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