骨关节炎(osteoarthritis)系由于老年或其他原因如创伤、关节的先天性异常、关节畸形等引起关节软骨的非炎症性退行性变及关节边缘骨赘形成,临床可产生关节疼痛、活动受限和关节畸形等症状。骨关节炎的名称极多,如肥大性骨关节炎、退行性关节炎、变性性关节炎、增生性骨关节炎或骨关节病等,国内统一使用骨关节炎。骨关节炎以手的远端和近端指间关节,膝、肘和肩关节以及脊柱关节容易受累,而腕、踝关节则较少发病。维固力对骨关节炎有确切疗效,能直接抗炎作用,可缓解骨关节的疼痛症状,改善关节功能,并可阻止骨关节炎病程的发展。适用于治疗原发性及继发性骨关节炎。
一、药理
骨关节炎是由于蛋白聚糖生物合成异常造成的关节软骨退行性病变。维固力的活性成分硫酸
氨基葡萄糖是软骨基质聚多糖链和关节液聚氨基葡萄糖的正常构成成分,可以刺激软骨细胞合成生理性的聚氨基葡萄糖和蛋白聚糖,刺激滑膜细胞合成透明质酸。此外,维固力还可以抑制损伤软骨的酶,如胶原酶和磷脂酶A2的活性。因此本品显示出轻度的抗炎作用。但与非甾体抗炎药不同,硫酸氨基葡萄糖不抑制前列腺素的合成。
二、注意事项
1.孕妇前三个月避免使用。怀孕和受乳期间若要使用,请在医师指示下及严密的医疗监护下服用。
2.对glucosamine sulfate过敏的病人,应该要避免服用。
3.少数病人有时候会有轻微短暂的胃肠道反应,如恶心或便秘。
4.严重的肝或肾功能不全病人,若需使用维固力 ,应在医护监督下给予。
三、药代动力学
口服维固力后90%被吸收,并分布到组织和器官,尤其对关节软骨有亲和性,可分布到关节软骨基质,到达软骨细胞。本品的血浆蛋白结合率低于10%。口服后4小时血药浓度达到峰值。服药后1—8小时,在肝、肾、胃壁、小肠、脑、骨骼、肌肉和关节软骨均可测出浓度依次递增的硫酸氨基葡萄糖,24小时后该成分下降。T1/2为18小时,氨基葡萄糖经肝脏代谢为较小的分子,最终成二氧化碳、水和尿素。口服量的10%从尿排泄,11%从粪便排泄,其余大部分以二氧化碳形式从呼气排出。
百济药师温馨提醒,关节炎患者不要经常使用铁锅烹饪。习惯用铁锅炒菜和
类风湿风性关节炎病很容易旧病复发,发病后血清中的铁含量下降。