双氯芬酸是一种新型强效消炎镇痛药,用于类风湿性关节炎,手术后疼痛及各种原因所致的发热。也是前列腺素合成酶强有力的抑制剂,通过抑制前列腺素合成酶的作用,减少体内前列腺素的合成与释放,从而使疼痛得以缓解和消失。目前临床使用的剂型有栓剂、肠溶片、缓释胶囊、缓释片、凝胶、乳膏、滴眼液,本文介绍的剂型为栓剂,不良反应少。
双氯芬酸钠栓药理毒理
双氯芬酸为异丁芬酸类的衍生物,其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2~2.5 倍,比阿司匹林强26~50倍。本品的镇痛、抗炎作用是通过除对环氧酶有抑制而减少前列腺素外尚有一定抑制脂氧酯而减少白三烯、缓激肽等产物的作用。
双氯芬酸钠栓和芬太尼术后镇痛效果的临床观察如下:
目的:观察双氯芬酸钠栓、芬太尼术后镇痛效果及不良反应.
方法:120例外科手术患者,ASAⅠ~Ⅱ级,随机分为两组,每组60例.A组连续硬膜外麻醉手术结束后或患者刚回病房时,将双氯芬酸钠栓1粒(50mg)经肛门塞入肛内齿线上2~3cm处,每日2粒或视患者疼痛情况酌情再次应用.B组应用一次性麻醉镇痛泵,药物是芬太尼0.3mg+罗哌卡因150mg+生理盐水至100ml,镇痛泵以2ml/小时匀速硬膜外间隙给药.
结果:镇痛效果上,A组与B组无显著性差异.不良反应比较,A组在恶心、呕吐、排尿困难明显减少.
结论:双氯芬酸钠栓术后镇痛效果确切,不良反应少,镇痛操作简便、安全、经济,患者易接受,值得临床推广应用。
双氯芬酸钠栓药代动力学
直肠给药吸收快、完全。0.5~2小时可达峰值。药物半衰期约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略,在关节滑液中,用药4小时,其水平高于当时血清水平并可维持12小时。大约50%在肝脏代谢,40%~65% 从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,长期应用无蓄积作用。
双氯芬酸钠栓用法用量
用时将栓剂取出,以少量温水湿润后,轻轻塞入肛门2cm处,成人一次50mg,一日50mg~100mg,或遵医嘱。