吗替麦考酚酯胶囊(MMF)为高效免疫抑制剂,现有的质量标准(进口药品注册标准)中对吗替麦考酚酯胶囊剂的含量测定、有关物质和含量均匀度测定均采用高效液相色谱法,而溶出度检查采用分光光度法。本文建立了高效液相色谱法测定吗替麦考酚酯胶囊溶出度的方法,使之与含量测定等检测方法相一致,该方法简便、快速、准确,重现性好,能更好的对该制剂的质量进行控制。
吗替麦考酚酯胶囊(
骁悉),处方类药物,口服。吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)主要用于预防急性器官排斥反应,治疗同种异体
肾移植后难治性排异反应。吗替麦考酚酯胶囊应该与环胞霉素和皮质类固醇同时应用。吗替麦考酚酯胶囊用于接受同种肾脏、心脏或肝脏移植患者的器官排斥反应,可与
环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
吗替麦考酚酯胶囊(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂、可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
在现有的吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)质量标准中,溶出度检查使用盐酸溶液(9—1000)1000 mL作为溶出介质,但是本文通过研究发现吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)在盐酸溶液中并不稳定,样品溶液室温放置8h后含量降低了约3.5%左右,而其在水中基本稳定,故选用水作为溶出介质较为合适。
本文建立了高效液相色谱法测定吗替麦考酚酯胶囊溶出度的方法。结果表明,3批样品溶出度均在规定限度(80%)之上,但各批产品问存在一定差异。该法简便、准确,可用于吗替麦考酚酯胶囊(骁悉)的质量控制。