痛风发作起来会给患者带来很大的病痛,痛风性关节炎是由于尿酸盐沉积在关节囊、滑囊、软骨、骨质和其他组织中而引起损及炎性反应。安康信适用于治疗急性痛风性关节炎。那么,安康信属于抗炎药吗?
依托考昔是一种非甾体抗炎药,在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或以上,本品是具有口服活性的,选择性环氧化酶-2抑制剂。
目前已发现环氧化酶的两种亚型:环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1参与胃粘膜细胞保护和血小板聚集等前列腺素介导的正常生理功能。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生,因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与炎性前列腺素的产生,引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂,可减轻这些症状和体征,降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。
根据临床药理研究,在每日剂量150mg之内本品对COX-2的抑制作用呈现剂量依赖性,但对COX-1无抑制作用。 临床试验中受试者分别给予本品每日120mg(每日一次),萘普生500mg(每日2次)或安慰剂,监测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持本品是COX-2的选择性抑制剂。
在多剂量研究中,受试者每日服用本品150mg(共9天),与安慰剂相比,出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响。体内研究显示,在150mg剂量下,血药浓度达到稳态时,体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的COX-2选择性一致。
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