安康信选择性抑制酶活性治疗痛风

   导读：痛风患者在天气变化的时候关节疼痛就特别严重，导致患者吃不好睡不好，安康信是一种选择性环氧化酶-2抑制剂，对痛风患者有抗炎、镇痛的效果，能减轻痛风患者的关节性疼痛。

    安康信是一种非甾体抗炎药，在动物模型中它具有抗炎、镇痛和解热作用。在临床剂量范围之内或以上，本品是具有口服活性的，选择性环氧化酶-2抑制剂。目前已发现环氧化酶的两种亚型：环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。COX-1参与胃粘膜细胞保护和血小板聚集等前列腺素介导的正常生理功能。非选择性非甾体抗炎药抑制了COX-1的产生，因此可引起胃粘膜损伤和血小板聚集作用减弱。COX-2主要参与炎性前列腺素的产生，引起疼痛、炎症和发热等。依托考昔是选择性的环氧化酶-2的抑制剂，可减轻这些症状和体征，降低胃肠道副作用且不影响血小板的功能。

    临床试验中受试者分别给予本品每日120mg(每日一次)，萘普生500mg(每日2次)或安慰剂，监测胃粘膜活检标本中前列腺素合成水平。同安慰剂相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成约80%。这些研究进一步支持本品是COX-2的选择性抑制剂。

    在多剂量研究中，受试者每日服用本品150mg(共9天)，与安慰剂相比，出血时间没有受到影响。单剂量服药250mg或500mg对出血时间也没有影响。体内研究显示，在150mg剂量下，血药浓度达到稳态时，体外花生四烯酸或胶原介导的血小板聚集均未受到抑制。这些结果与本品的COX-2选择性一致。

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