长秀霖(甘精胰岛素)是甘李药业率先将先进的“分子伴侣理论”应用于生物合成人胰岛素技术的结晶。长秀霖将人胰岛素B链羧基末端增加了两个精氨酸,同时也把A链羧基末端A21位置的天冬酰胺替换成甘氨酸。A链羧基末端为甘氨酸(中性电荷)防止了脱氨产物的形成,使重组甘精胰岛素具有很好的稳定性,又由于增加的两个精氨酸带正电荷,所以长秀霖的等电点由5.4(胰岛素等电点)左右升高至7.0左右,因此该胰岛素类似物可以在偏酸的条件下(PH值在4.0)配制成性质稳定且澄清的注射液。
长秀霖是在人胰岛素B链羧基末端增加了两个精氨酸,同时也把A链羧基末端A21位置的天冬酰胺替换成甘氨酸,这使甘精胰岛素在酸性溶液(pH值为4)中完全溶解,在中性溶液中溶解度很低,因此皮下注射后,因酸性溶液被中和而形成的微小沉淀可持续释放甘精胰岛素,从而产生长达24小时平稳无峰值的可预见的血药浓度。
长秀霖吸收缓慢的特点决定于甘精胰岛素皮下注射后释放缓慢,继之吸收入血也慢,因此,每天定时皮下注射一次,即可满足人体对基础胰岛素的需要。
长秀霖药代动力学:长秀霖和其它胰岛素在血液中的半衰期相似,只有几分钟。长秀霖经皮下注射后,部分在B链的羧基末端降解生成A-甘氨酸胰岛素和A-甘氨酸-脱-B-苏氨酸胰岛素,这两种代谢产物均具有降血糖活性,而未改变的长秀霖及其降解产物也存在于血浆中。
胰岛素的作用特点取决于其释放速度。健康人与糖尿病患者皮下注射长秀霖后,其释放远比NPH胰岛素缓慢而持久,且无明显峰值,因此长秀霖具有平稳,长效的降血糖作用,作用时间长达24小时。
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