导读:对于糖尿病患者来说,血糖溶度的不稳定一直是他们的心病。治疗过程中有容易产生血糖溶度过低等症状。诺和力可以根据人体血糖的实际需求,刺激相应的器官产生胰岛素,有效控制糖尿病患者的血糖溶度。
诺和力又称利拉鲁肽注射液,它是利用通过基因重组技术,利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1(GLP-1) 来控制人体的血糖。
诺和力是一种GLP-1类似物,与人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以结合并激活GLP-1受体。GLP-1受体为天然GLP-1的靶点,GLP-1是一种内源性肠促胰岛素激素,能够促进胰腺β细胞葡萄糖浓度依赖性地分泌胰岛素。与天然GLP-1不同的是,诺和力在人体中的药代动力学和药效动力学特点均适合每天一次的给药方案。
诺和力皮下注射给药后,其作用时间延长的机理包括:使吸收减慢的自联作用;与
白蛋白结合;对二肽基肽酶IV(DPP-IV)和中性内肽酶(NEP)具有更高的酶稳定性,从而具有较长的血浆半衰期。 诺和力的活性由其与GLP-1受体间特定的相互作用介导,导致环磷酸腺苷(cAMP)的增加。诺和力能够以葡萄糖浓度依赖的模式刺激胰岛素的分泌,同时以葡萄糖浓度依赖的模式降低过高的胰高糖素的分泌。
因此,当血糖升高时,胰岛素分泌受到刺激,同时胰高糖素分泌受到抑制。与之相反,在低血糖时诺和力能够减少胰岛素分泌,且不影响胰高糖素的分泌。诺和力的降血糖机理还包括轻微延长胃排空时间。诺和力能够通过减轻饥饿感和能量摄入降低体重和体脂量
百济药师温馨提醒:1、诺和力不得用于型
糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒2、诺和力不得用于有甲状腺髓样癌(MTC)既往史或家族史患者以及型多发性内分泌
肿瘤综合征患者(MEN)。