导读:降糖药有很多种,有的降糖药虽然有较好的降血糖的作用,但对体重也有影响,佳维乐可双向调节胰岛细胞,有效的降低餐后血糖,并且不影响体重。
在正常生理状态下,进餐时胰高血糖素样肽1(GLP-1)分泌激增,进而提高胰岛α、β细胞对葡萄糖的敏感性,增加胰岛素分泌,减少胰高血糖素分泌,降低餐后血糖水平。然而,GLP-1可被DPP-4迅速灭活,若抑制DPP-4,可能会使进餐时的GLP-1水平升高持续至餐后,从而降低餐后血糖水平。
基于上述理念,1998年,研究者通过对首个DPP-4 抑制剂 DPP728 的结构进行微调,成功研发了佳维乐。佳维乐与人DPP-4具有高亲和力,呈底物样结合,不同于其他竞争性抑制剂(如西格列汀)或天然底物(如GLP-1),可与DPP-4快速结合且作用持久,可达55分钟,可升高餐间及夜间GLP-1水平,降低血糖。基于底物样结合的特点,与安慰剂相比,佳维乐可快速升高餐后GLP-1水平,且作用可持续整夜空腹阶段至次日清晨。同时也有研究显示,佳维乐联合二甲双胍可更显著升高患者餐后及空腹活性GLP-1水平。
佳维乐对α和β细胞具有独特的双调节作用,改善其敏感性,进而改善胰岛功能。佳维乐改善β细胞对葡萄糖的敏感性,表现为葡萄糖依赖性的促胰岛素分泌作用,而对α细胞的调节作用不仅表现为抑制餐后胰高血糖素水平,还表现为低血糖时增加胰高血糖素释放,从而在降糖的同时还具有低血糖保护作用。
佳维乐过与DPP一4结合形成DPP一4复合物而抑制该酶的活性,在提高GLP-l浓度,促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时,降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖,具有强效降糖、无重度低血糖风险、不增加体重等特点。
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